诺贝尔化学奖得主今天在交大,分享了抗癌活性小分子成果~~


作者:董川峰
编辑:董川峰
时间:2019-04-22 17:04

今天,不对称催化和点击化学领域的奠基人,诺贝尔化学奖、普里斯特利奖、沃尔夫奖、美国富兰克林奖章获得者,美国科学院和艺术及科学院双院士,卡尔 巴里 夏普莱斯(Karl Barry Sharpless)教授站上了上海交通大学的大师讲坛,向师生分享其在研究具有抗癌活性的小分子方面的成果。慕名前来倾听大的师生坐满了报告厅。

夏普莱斯教授于1941年出生于美国费城,1959年进入达特茅斯学院修读大学课程,1968年于斯坦福大学获得博士学位,随后在斯坦福大学和哈佛大学从事博士后研究。

曾在麻省理工学院和斯坦福大学担任教授,1990年开始转到斯克里普斯研究所(The Scripps Research Institute,TSRI)担任W. M. Keck讲座教授。他从事“点击化学”研究,是不对称催化和点击化学领域的奠基人。

他个人学术生涯获得许多重要科学奖项,其中包括1992年亚瑟•科普(Arthur C. Cope Award)奖,2001年美国富兰克林奖章,2001年沃尔夫奖,2001年诺贝尔化学奖及2019年普里斯特利(Priestley)奖等。

热爱中国文化

夏普莱斯喜欢中国文化,他还非常欣赏老子 《道德经》里的一句话,“故有之以为利,无之以为用”,认为这句话道出了“点击化学”中的哲学真谛:平时不会反应的碳-杂原子的结合,看起来似乎没什么用处,可当带上了特殊的官能团后,就会具有很高的选择性。

新研究:SuFEx反应助力发现抗癌活性小分子

夏普莱斯不对称双羟基化反应与夏普莱斯环氧化反应,是现代有机合成中最重要的反应之一,夏普莱斯教授因这一贡献获得2001年诺贝尔化学奖。

■ 上海交大常务副校长丁奎岭院士

点击化学是一种实用的哲学概念在合成化学上的映射,它的核心理念是——合成化学的灵魂在于其实用性,要以分子功能为导向。

受到自然界少数合成砌块就可以构建复杂功能的启发 ,夏普莱斯教授自90年代中期开始积极探寻一种方法来发现新的反应性和化学连接,直到他的小组发现CuAAC反应(铜催化的叠氮化物 - 炔烃环加成反应)之前,点击化学并没有获得很大的发展。

最近在点击化学的核心理念上又发展出来新一代的点击化学——基于“硫氟交换(Sulfur(VI) Fluoride Exchange,SuFEx)”的高价硫氟类化学。

夏普莱斯教授在报告会中介绍了他于2014年发现的这一点击化学反应——SuFEx反应。该反应以商业化生产的工业原料硫酰氟(Vikane,SO2F2)和乙烯磺酰氟(ESF)来构建多种含有有S(VI)-F键的分子结构,如含-OSO2F( 氟代硫酸根)和-SO2F(磺酰氟根)等基团的分子。

自开发以来,SuFEx反应已在材料科学、化学生物学和药物研发方面得到广泛应用。


图片:陈征
来源:周到